肿瘤相关细胞核受体

了解核受体参与各类癌症的肿瘤的发生机制，有望为肿瘤治疗提供新的研究方向。

◆关于细胞核受体

核受体一直以来是肿瘤学研究的重要靶点，失调的核受体介导的信号通路在肿瘤中的作用，已在多种癌症中得到充分证明。部分可调节核受体的小分子药物已被证实是有效的治疗药物，如治疗前列腺癌的雄激素受体（AR）拮抗剂和治疗ERα阳性乳腺癌的雌激素受体α（ERα）拮抗剂。核受体还在炎症和免疫的信号通路中发挥重要作用，这些通路与肿瘤产生有关，有望成为治疗癌症的新途径。

◆关于生长因子受体

生长因子受体是肿瘤学研究中的重要靶点，因为其突变会引起信号通路的组成性激活，最终导致各种癌症的发展。目前已发现受体酪氨酸激酶（RTK）在多种肿瘤中过度表达，其中包括表皮生长因子受体（EGFR）家族和血管内皮生长因子受体（VEGFR）家族等。另外，丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶受体的突变，如转化生长因子-β（TGFβR），由于在对TGFβ的细胞生长抑制反应上存在缺陷，也与许多肿瘤的生长密切相关。随着研究的深入，生长因子和生长因子信号通路仍是肿瘤疗法研发中备受期待的研究方向。

◆相关受体

在肿瘤学研究中，INDIGO Biosciences可提供以下受体，有望成为药物研发的治疗靶点：

●　AR (NR3C4)

●　AhR

●　EGFR1

●　ERα (NR3A1)

●　ERβ (NR3A2)

●　ERRγ (NR3B3)

●　GHR

●　LRH-1(NR5A2)

●　NFAT

●　PPARδ/PPARβ(NR1C2)

●　PPARγ(NR1C3)

●　RARα(NR1B1)

●　RARβ(NR1B2)

●　RARγ(NR1B3)

●　RXRα(NR2B1)

●　RXRβ(NR2B2)

●　RXRγ(NR2B3)

●　TEAD/YAP(Hippo Pathway)

●　TGFβR

●　VDR (NR1I1)

●　VEGFR2

INDIGO Biosciences的受体特异性检测是基于细胞的报告检测系统。其特点是使用了CryoMite™ 工艺进行制备的工程核受体特异性报告细胞。解冻后，报告细胞可立即使用。报告细胞包含健康、分裂的哺乳动物细胞的细胞质和核环境中表达的人核受体，可以筛选待测化合物的激动剂或拮抗剂活性。

INDIGO Biosciences致力于癌症研究提供合适的报告基因特异性分析。INDIGO可提供清晰明确的单受体或全面板筛选结果, 让客户在整个研发过程中作出正确的决策。通过采用发光法和INDIGO的 CryoMite™ 保存工艺，INDIGO核受体产品在待测化合物功效、效能和选择性的研究上可为您提供批间可重复的实验结果。

Wako褪黑素受体激动剂—雷美替胺

　　雷美替胺是一种对褪黑素受体₁型（MT₁受体）和褪黑激素受体₂型（MT₂受体）具有高亲和性的褪黑激素受体激动剂。 通过对睡眠-觉醒规律变化相关的MT₁受体和MT₂受体作用，表达睡眠诱导功能。

◆产品概述

●　外观：白色至淡黄色，结晶粉末~粉末

●　甲醇溶解性：检测适合

●　含量（HPLC）：98.0％以上

●　Ki = 14.0 pmol/L（人MT1受体）^1），112 pmol/L（人MT2受体） ^1）

●　C₁₆H₂₁NO₂=259.34

●　CAS号：196597-26-9

参考文献

[1]　Kato, K., Hirai, K., Nishiyama, K., Uchikawa, O., Fukatsu, K., Ohkawa, S., Kawamata, Y., Hinuma, S. and Miyamoto, M. : Neuropharmacology, 48, 301 (2005).

◆产品列表

◆相关产品

非肽型食欲素-２受体激动剂

【NEW】YNT-185 · 2HCl

　　YNT-185 · 2HCl 是非肽型食欲素-２受体（OX₂R）的激动剂。食欲素是负责神经传导的肽之一，由存在于下丘脑的食欲素神经元分泌产生。食欲素受体有１型和２型受体，尤其是２型受体在控制人体睡眠-觉醒起着重要作用。大脑食欲素的缺乏，是导致人体白天困倦不堪，引发嗜睡症等睡眠障碍症的原因。有报道称，给嗜睡症小鼠注入食欲素，可以改善病症。但由于食欲素是肽，无法穿过血脑屏障，只能通过脑内注药，否则无法达到预期治效。

实验表明，不管是给小鼠进行脑内注药还是腹腔注药，都可以延长小鼠的觉醒时间，改善小鼠的嗜睡症。

◆ 产品简介

［参考文献］

1） Nagahara, T., Saitoh, T., Kutsumura, N., Irukayama-Tomobe, Y., Ogawa, Y., Kuroda, D., Gouda, H.,

1） Kumagai, H., Fujii, H., Yanagisawa, M. and Nagase, H. : J. Med. Chem., 58, 7931(2015).

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