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糖尿病细胞核受体

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糖尿病细胞核受体糖尿病细胞核受体


核受体及其他受体参与碳水化合物代谢、脂质代谢、免疫和炎症的信号通路，是糖尿病研究的对象之一。了解各种受体如何参与糖尿病发病机制以及由此导致的并发症，有望为新疗法的研发提供新方向。

◆糖尿病研究相关受体


在糖尿病研究中，INDIGO可提供以下有望应用于糖尿病药物研发的相关受体，包括：

●　EGFR　

●　GHR　

●　GR (NR3C1)　

●　LXRα (NR1H3)　

●　LXRβ (NR1H2)　

●　PPARγ (NR1C3)　

●　RXRα (NR2B1)　

●　RXRβ (NR2B2)　

●　RXRγ (NR2B3)　

●　TGFβR

INDIGO的受体特异性检测是基于细胞的报告检测系统。该系统的工程受体特异性报告细胞采用INDIGO研发的 CryoMite™ 工艺进行制备。解冻后，报告细胞可立即使用，以筛选待测化合物对受体的激动剂活性或拮抗剂活性。

INDIGO Biosciences致力于为糖尿病研究提供合适的特异性报告检测。为了让客户在整个研发过程中作出正确的决策，INDIGO可生成清晰明确的单受体或全面板筛选结果。通过采用发光法和INDIGO的CryoMite™ 保存工艺，INDIGO在化合物功效、效能和选择性的研究上可为您提供批间可重复的实验结果。

◆关于糖尿病


糖尿病是一种进行性代谢紊乱，有多种病理表现，其中包括因机体无法维持葡萄糖稳态而导致的血糖水平升高。据估计，在美国的糖尿病患者超过3400万人，其中五分之一不知道自己患有糖尿病。糖尿病主要分为三种类型：1型、2型和妊娠糖尿病。1型糖尿病被认为是由自身免疫反应阻止身体产生胰岛素引起的。2型糖尿病则是在身体不能产生足够的胰岛素或身体抵抗胰岛素时发生。在这两种类型中，2型较为普遍，约90-95%的糖尿病患者均为2型。妊娠期糖尿病在怀孕期间发生，通常在婴儿出生时结束，但之后会增加患2型的风险。

       糖尿病的体征和症状包括口渴、尿频、极度饥饿、不明原因的体重减轻、疲劳、视力模糊、溃疡愈合缓慢以及尿液中存在酮体。若不进行治疗，可能会产生与糖尿病相关的并发症，包括阿尔茨海默病、心血管疾病、神经疾病、肾病和视网膜病，以及导致脚趾、脚或腿截肢。有多种方法可以检测并确定是否患有糖尿病，例如A1C测试、随机血浆葡萄糖测试、测定空腹血浆葡萄糖（FPG）、口服葡萄糖耐量试验（OGTT）或酮测试。

       虽然1型和2型糖尿病都被认为是由遗传易感性和环境因素共同引起的，但确切的病因尚未明确。虽然确切的环境因素同样未明确，但肥胖与2型糖尿病的发展有着密切的联系。目前尚无治愈糖尿病的方法，治疗方法包括药物治疗、运动治疗、饮食治疗、改变生活方式和注射胰岛素。

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NASH细胞核受体 非酒精性脂肪肝（NASH/NAFLD）研究用核受体

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NASH细胞核受体NASH细胞核受体 非酒精性脂肪肝（NASH/NAFLD）研究用核受体

非酒精性脂肪肝（NASH/NAFLD）研究用核受体

了解核受体如何参与非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）或非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的发病机制，可能为肝病新疗法的研发提供新的方向。在药物和治疗发现中，最常见的核受体是由配体激活的核受体，包括过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα）、孕烷X受体（PXR）和组成型雄甾烷受体（CAR），它们是最早被确定的化学毒物反应的关键调节受体。使用小鼠疾病模型和人体样本的大量研究表明，这些受体和PPARβ/δ、PPARγ、法尼醇X受体（FXR）和肝X受体（LXR）等其他受体，通过调节肠-肝-脂肪轴在维持营养/能量稳态方面发挥着关键作用。

NAFLD与核受体功能的改变和肠-肝轴的紊乱有着密切联系。这些紊乱包括肥胖、肝脏脂质代谢异常、炎症增加和胰岛素抵抗。核受体与新陈代谢、炎症和再生紧密联系，对于研究NAFLD/NASH等肝病的生理学和病理学有着重要意义。经证实，核受体的调节可以减少肝脂肪变性、炎症、胰岛素抵抗、纤维化和肥胖，有望成为强力且有效的治疗靶点。

◆NASH 细胞核受体


目前研究表明，NASH药物、治疗的研发与核受体激活有关，具体包含以下核受体：

●　PPARα (NR1C1)

●　PPARγ (NR1C3)　

●　PPARβ/δ (NR1C2)

●　FXR (NR1H4)

●　LXRα (NR1H3)

●　LXRβ (NR1H2）

●　VDR (NR1I1)

●　PXR (NR1I2)

●　CAR (NR1I3)

●　TRα (NR1A1)

●　RARα (NR1B1)

●　RARβ (NR1B2)

●　RORγ (NR1F3)

INDIGO Biosciences的NASH细胞核受体分析产品是基于细胞的报告分析系统。其特点是使用了CryoMite™ 工艺进行制备的工程核受体特异性报告细胞。解冻后，报告细胞可立即使用。报告细胞包含健康、分裂的哺乳动物细胞的细胞质和核环境中表达的人核受体，可筛选待测化合物的激动剂或拮抗剂活性。

INDIGO Biosciences致力于为非酒精性脂肪肝研究提供合适的核受体。INDIGO可提供清晰明确的单受体或全面板筛选结果, 让客户在整个研发过程中作出正确的决策。通过采用发光法和INDIGO的 CryoMite™ 保存工艺，INDIGO的核受体产品在化合物功效、效能和选择性的研究上可为您提供批间可重复的实验结果。

◆非酒精性脂肪肝


非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）的特点为肝脏炎症的发生以及肝细胞中由非过度饮酒引起的多余脂肪堆积。肝脏中含有一些天然脂肪，但若肝脏脂肪的重量含量超过5-10％，则被称为脂肪肝（脂肪变性）。NAFLD是发达国家最常见的肝脏疾病，仅在美国就有超过1亿成人和儿童受到影响。研究表明，NAFLD在拉丁美洲血统的人群中最为常见，但也发生在所有种族和民族的人群中。

非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是NAFLD的严重表现形式，是肝硬化和肝癌的主要原因。

NASH细胞核受体 非酒精性脂肪肝（NASH/NAFLD）研究用核受体

大多数NAFLD患者没有出现任何症状，部分人可能会出现疲劳、右上腹不适或轻度黄疸。目前，估计约20%的NAFLD患者同时患有NASH。肝活检是被广泛接受并明确用于区分NASH与其他形式肝病的唯一诊断手段。通常在常规血液检查中发现肝功能异常后再进行肝活检诊断。常见的异常指标有肝酶升高和肝脏超声显示脂肪变性。

据P&S Market Research的研究，截至2017年3月，超50种潜在的肝病治疗候选药物正在研发中。因肝病存在病因学未知、其病理生理学复杂和治疗成本高昂等因素，了解肝病细胞核受体如何反应有助进一步研究肝病。

相关文献

1. 

Liver Foundation 全文

2. 

DDNews Special Focus on Nonalcoholic Steatohepatitis; Date of publication: March 2017; DDNews 全文

3. 

Nonalcoholic Steathohepatits Therapeutics Market; Date of publication: 2017; P&S Market Research 全文

4.

Treatment of non-alcoholic fatty liver disease; Date of publication: May 2006; BMJournal 全文

5.

The clinical features, diagnosis and natural history of nonalcoholic fatty liver disease; Date of publication: March 2005; Clinics in Liver Disease; vol 8, issue 3 全文

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阿朴吗啡

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阿朴吗啡阿朴吗啡

 


　　阿朴吗啡(Apomorphine, APO)是一种非选择性多巴胺受体(D2受体)激动剂。它作用于延髓中化学感受器触发区（CTZ）中的D2受体，并刺激CTZ激发呕吐中枢，从而表现出催吐活性。该产品在高剂量时表现出中枢神经系统兴奋作用，并且通过以低剂量刺激呼吸道分泌而表现出祛痰作用。

　　包装以惰性气体填充。

别名

　(R)-(-)-脱水么啡盐酸盐半水合物

英文名称

　(R)-(-)-Apomorphine Hydrochloride Hemihydrate

分子式

　C17H17NO2・HCl・0.5H

CAS.NO

　41372-20-7

分子量

　312.79

等级

　生物化学用

pH

　pH of a 10g/L solution at 25℃:4.0 – 5.0

外观

　白色 – 浅棕色，结晶粉末 – 粉末

含量

　98.0+% (滴定法)

比旋光度

　-46 – -51 degrees (20 degrees C/D)(c=1,dil.HCl)

保存条件

　低于25℃保存

危害性

　危险

阿朴吗啡

※ 本页面产品仅供研究用，研究以外不可使用。



产品编号 产品名称 产品规格 产品等级
017-18321 (R)-(-)-Apomorphine Hydrochloride Hemihydrate
阿朴吗啡		 100 mg 生物化学用
013-18323 (R)-(-)-Apomorphine Hydrochloride Hemihydrate
阿朴吗啡		 1 g 生物化学用

心血管疾病细胞核受体

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心血管疾病细胞核受体

心血管疾病细胞核受体


 

核受体及其他受体在调节新陈代谢、炎症和再生有着重要作用。了解核受体以及其他受体参与心血管疾病和动脉粥样硬化的发病机制，有望为研发新疗法提供新方向。

 


◆心血管疾病相关受体

在心血管疾病和动脉粥样硬化研究中，INDIGO可提供以下有望成为药物研发治疗靶点的特异性受体，包括：

●　AhR

●　ERα (NR3A1)

●　ERβ (NR3A2)

●　ERRγ (NR3B3)

●　GHR

●　LXRα (NR1H3)

●　LXRβ(NR1H2)

●　PPARα (NR1C1)

●　RORα (NR1F1)

●　TEAD/YAP (Hippo Pathway)

●　TGFβR

●　VEGFR2

INDIGO的受体特异性检测是基于细胞的报告检测系统。该系统的工程受体特异性报告细胞采用INDIGO研发的 CryoMite™ 工艺进行制备。解冻后，报告细胞可立即使用，以筛选待测化合物对受体的激动剂活性或拮抗剂活性。

INDIGO Biosciences致力于为心血管疾病研究提供合适的报告特异性检测。为了让客户在整个研发过程中作出正确的决策，INDIGO可生成清晰明确的单受体或全面板筛选结果。通过采用发光法和INDIGO的 CryoMite™ 保存工艺，INDIGO在化合物功效、效能和选择性的研究上可为您提供批间可重复的实验结果。

 


◆关于心血管疾病

心血管疾病是指一系列影响心血管系统的疾病，包括血管疾病、心律失常和心肌病。心血管疾病与糖尿病、吸烟、压力、肥胖和现有家族史等息息相关。心血管疾病发展的主要指标是动脉粥样硬化。当斑块在动脉壁内和动脉壁上积聚时，就会发生动脉粥样硬化。斑块的积聚会使动脉变窄，血液变得难以流动。

 

不同类型的心血管疾病，其体征和症状各不相同，但通常包括疲劳、高血压、胸痛和呼吸急促。与心血管疾病相关的并发症会导致动脉瘤、心脏骤停、心力衰竭、中风和死亡。实际上，心血管疾病是世界卫生组织报告的全球主要死因之一。心血管疾病的诊断通常利用心电图、超声心动图或血压测定来筛查。

 

心血管疾病的初步治疗主要集中在饮食、生活方式的改变以及药物治疗上。若这些治疗无法有效治疗，可能需要进行手术干预。

 

 

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