可用于活细胞的不可逆GST抑制剂-价格-厂家-供应商-广州波柏贸易有限公司

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      FDV-0031

    可用于活细胞的不可逆GST抑制剂-价格-厂家-供应商-广州波柏贸易有限公司可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

    CNBSF <Irreversible GST Inhibitor>

      CNBSF(2-chloro-5-nitrobenzensulfonyl fluoride)是针对谷胱甘肽 S-转移酶(GST)的不可逆性抑制剂。与目前已知的作为GST抑制剂广泛使用的利尿酸相比,抑制活性明显更高,且因其不可逆性,可长期保持GST失活。

     

    ※ 本产品基于名古屋大学 理科研究科 阿部洋教授的研究成果商品化而成。

    ※ 本产品仅供研究,研究以外不可使用。

     

    可用于活细胞的不可逆GST抑制剂-价格-厂家-供应商-广州波柏贸易有限公司
      添加CNBSF至HeLa细胞中不可逆地抑制细胞内的GST后,使用用于活细胞的GST活性检测探针DNs-Rh(#FDV-0030)观察残留的GST活性。可发现, CNBSF的添加显著地抑制了细胞内GST的酶活性。

     

    GST以及抑制剂的含义
      谷胱甘肽S-转移酶(GST)家族是广泛存在于细菌和动植物的酶家族,具有在细胞内将疏水性外源性物质(xenobiotics)结合到谷胱甘肽(GSH)中并转换为GSH共轭物(GSH-conjugate)的活性。MRP(multidrug resistance-associated protein)转运蛋白积极地将GSH共轭物释放到细胞外,有着去除杂质的功能。因此,GST作为解毒因子,将可能成为细胞毒素的外来化合物排出细胞而起作用。
      另一方面,由于大多数抗癌药等药物也会通过GST转换为GSH共轭物排出细胞外,因此GST作为耐药因子,也呈现出了降低药效的负面影响。尤其是随着癌症的恶化,特定GST亚型(GSTP1)的表达水平增强,由此可推断出癌细胞获得了强耐药性。虽然可以期待通过抑制GST活性提高抗癌药在细胞内的滞留性,然而迄今使用的GST抑制物质并不完善。传统的GST抑制物质主要使用与GSH竞争抑制的竞争性抑制物质。然而,尽管这些竞争性抑制物质在体外实验中展现出色的抑制活性,但从细胞内的情况来看,GSH浓度约为数毫摩尔便算是极高浓度,在细胞内引发竞争、获得充分的抑制效果是十分困难的。

     

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    新型GST抑制策略 BSF抑制剂
      名古屋大学的阿部洋教授等人使用benzensulfonyl fluoride(BSF)基作为新的GST抑制策略,致力于制造在细胞内的不可逆性抑制物质,并在最后成功开发出在活细胞内呈现出色抑制活性的CNBSF 1。CNBSF拥有细胞膜穿透性,进入细胞后与GST的杂质识别部位H-site结合。GSH与GST的G-site结合,CNBSF在GST的蛋白内部附着到GSH上转换为GSH共轭物(GS-5NBSF),而GS-5NBS立刻与GST的Tyr108(GSTP1-1时)发生不可逆反应。这个反应使GS-BSF无法从GST上脱离,并且由于堵塞了H-site、G-site,使GST失活。与传统竞争性抑制物质相比,这个方法能够使GST不可逆性地失活,达到长期抑制的效果。

     

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    ◆详细原理

    ■ 抑制反应机构模型(以GSTP1-1为例)

    1. CNBSF和GSH分别与GST的H-site、G-site结合,GST的酶活性依赖GSH的硫醇根阴离子与CNBSF反应。CNBSF的氯离子CI作为离去基团而脱离。

    2. 在GST酶内生成GS-5NBSF。

    3. 在GS-5NBSF的benzensulfonyl fluoride基中GSTP1-1与Tyr108发生羟基反应。

    4. 伴随着氟离子F的脱离,GST与GS-5NBSF通过共价键交联。

     

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    ◆特点

    ● 拥有膜穿透性,可用于活细胞

    ● 在细胞内通过GST附着于GSH,作为GST抑制物质发挥功能

    ● 因为是不可逆性抑制物质,可长期抑制。另外,不同于传统的可逆性化合物,在清洗后仍然保持抑制作用

    ● 与已知GST抑制物质ethacrynic acid(EA)相比,在活细胞实验中呈现高抑制活性

    ● 可与广泛的GST家族反应

    ● 经质谱确认本产品与内源性GST(GSTP1-1)共价结合

     

    ◆原著文献

    1. Shishido, Y., et al., ChemBioChem. (in press),

    1. "A covalent inhibitor for Glutathione S-Transferase Pi (GSTP1-1) in human cells."

     

    ◆应用实例

    ■ 不可逆性GST抑制活性
      使用GSTP1-1重组体在体外实验评价抑制活性。GSTP1-1在含有0.1 mM抑制物质的情况下于37°C反应2小时,在有和无超滤清洗后,使用1 μM的GST活性检测探针DNs-Rh(#FDV-0030)评价GST活性。从清洗后GST活性恢复可知,ethacrynic acid(EA)是可逆性抑制物质,从CNBSF清洗后仍保持抑制活性来看,CNBSF对GST的抑制是不可逆的。

     

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    ■ 活细胞中GST的抑制活性
      用胰蛋白酶脱离NCI-H522细胞使其悬浮,然后添加1 mM的抑制物质在37°C下孵育15分钟。用PBS清洗细胞后,添加2.5 μM DNs-Rh(#FDV-0030),在37°C下反应1小时。然后再次使用PBS清洗细胞,去除未反应的试剂后,用流式细胞仪(Ex 490/Em 520 nm)定量。添加了CNBSF的细胞中,GST活性几乎完全消失,而且效果更甚于EA。

     

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     质谱鉴定GS-5NBSF结合位点
      将化学合成的GS-5NBSF与纯化GSTP1-1反应制备不可逆的加合物。质谱处理后,通过肽片段的MS / MS分析鉴定结合位点。结果显示,GS-5NBSF在Tyr108处结合。

     

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    ◆产品列表

    产品编号 产品名称 包装
    FDV-0031 CNBSF <Irreversible GST Inhibitor>
    CNBSF<不可逆GST抑制剂>
    10 mg

     

    ◆相关产品

    可用于活细胞的GST活性检测成像探针DNs-Rh
      DNs-Rh是拥有膜通透性并响应GST酶活性而发出荧光的探针。与广泛的GST家族成员交叉,轻松观察细胞的总GST活性。

    产品编号 产品名称 包装
    FDV-0030 DNs-Rh<Cell-based GST Activity Assay Reagent> 0.1 μmol

     

    温馨提示:不可用于临床治疗。

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2-Hydroxy-5-methoxybenzaldehyde_价格-厂家-供应商-WAKO和光纯药(和光纯药工业株式会社)

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      5ml

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PFA广口洗瓶(250ml)-价格-厂家-供应商-广州波柏贸易有限公司

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2-Hydroxyethyl Acrylate_价格-厂家-供应商-WAKO和光纯药(和光纯药工业株式会社)

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