抗体药物偶联物知多少


抗体药物偶联物知多少

抗体药物偶联物知多少

◆什么是ADC?


● 抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate,ADC)是经过改造后单克隆抗体,可在不被机体注意的情况下,将细胞毒性药物传递至表达靶标抗原细胞。

● ADCs可以选择性地靶向组织,使其在攻击癌细胞的同时不会影响到正常细胞。

● ADCs可以更精确地靶向癌细胞,同时对附近健康组织的副作用降至最低。

◆ADC由什么组成?

抗体药物偶联物知多少

● 单克隆抗体对肿瘤相关抗原具有高度选择性,但其细胞毒性不足以单独发挥作用。

● 一种有效的细胞毒性剂可用于诱导靶细胞的细胞死亡,但由于它对非靶细胞也具有较强的细胞毒性,因此不能单独给药。

● 连接子(linker)能够将抗体和药物连接,使其稳定地施用。

● 抗体通过半胱氨酸或赖氨酸残基与细胞毒性剂偶联,使得ADC药物中每个抗体上携带着0-11个不等的药物分子。

● 药物分布的变化可能会对患者的健康产生不利影响。没有与任何药物结合的抗体是无效的,而且与ADC竞争与表达抗原的细胞的结合,抗体有了较高的药物-抗体比率,却降低了体内稳定性,从而导致外周毒性的出现。

ADCs如何运作?

第一步

ADC移动至附近的靶细胞上,让抗体与抗原结合


第二步

结合后,完整的ADC通过受体介导的内吞作用进入靶细胞


第三步

ADC复合物被溶酶体降解


第四步

细胞毒剂在靶细胞内释放并触发其死亡

抗体药物偶联物知多少

常用应用


● 恶性肿瘤(例如乳腺癌)

● 血液恶性肿瘤(例如淋巴癌)

ACD实例与数据


抗体药物偶联物知多少


https://www.alliedmarketresearch.com/application-delivery-controllers-ADC-market

◆产品列表


PROTEOSTAT® Thermal Shift Stability Assay

 

使用Enzo的PROTEOSTAT Thermal Shift Stability Assays测量聚集温度,验证了Linker的亲脂性和药物抗体比率会直接影响ADC稳定性的假设。

通过该测定获得的结果,与通过其他技术(例如SE-HPLC和LC-MS)获得的结果相关性高,可以成功预测ADC聚集的倾向。

产品编号

产品名称

包装

ENZ-51027-K400

PROTEOSTAT® Thermal Shift Stability Assay kit
PROTEOSTAT® 热稳定检测试剂盒

400 tests

ENZ-51027-K100

100 tests

用于ADC开发的产品

产品编号

产品名称

包装

ENZ-51023-KP002

PROTEOSTAT® Protein aggregation assay
PROTEOSTAT® 蛋白聚集分析试剂盒

2×96 tests

ENZ-51023-KP050

50 tests

ENZ-51039-KP002

PROTEOSTAT® Protein aggregation standards
PROTEOSTAT® 蛋白聚集标准品

2×96 wells

用于ADC质量控制的产品

产品编号

产品名称

包装

292-81101

DNA Extractor™ Kit for Residual DNA, CP Method

(Sodium Iodide Method)
残留DNA提取试剂盒(碘化钠法)

50 tests

ADI-900-057

Protein A ELISA kit
蛋白A酶联免疫试剂盒

96 wells

ENZ-KIT128-0001 

CHO host cell protein ELISA kit
CHO宿主细胞蛋白ELISA试剂盒

96 wells